万全力太(利鲁唑片)说明书

万全力太(利鲁唑片)说明书 

【万全力太药物名称】
通用名:利鲁唑片
英文名:Riluzole tablet
汉语拼音:Liluzuo pian

【万全力太成份】
利鲁唑。

【万全力太性状】
万全力太为白色或类白色片。

【万全力太适应症】
用于肌萎缩侧索硬化症。

【万全力太用法用量】
口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【万全力太不良反应】
万全力太常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。万全力太可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用万全力太时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。

【万全力太禁忌】
对万全力太及其主要成份过敏者。功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。

【万全力太注意事项】
脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为万全力太可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用万全力太后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

【万全力太孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女禁用。

【万全力太儿童用药】
目前尚无儿童服用万全力太的研究资料。

【万全力太老人用药】
老年患者的用药同健康成年人。

【万全力太贮藏】
遮光、干燥,阴凉处保存。

【万全力太有效期】
2年

【万全力太规格】
每片50mg*24片*盒

【万全力太批准文号】
国药准字H20073149

【万全力太生产企业】
万特制药(海南)有限公司

万全力太(利鲁唑片) 新包装

万全力太(利鲁唑片)说明书

 

 
 

利鲁唑药理作用实验结果

肌萎缩侧索硬化症是运动神经元病的常见类型,如果没有引起重视。待病情发展后期危害性较大,如肢体力量减弱造成行动不便生活无法自理。利鲁唑适用于肌萎缩侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。

肌萎缩侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。

利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明,ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/Zn SOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。(参考自利鲁唑片药物说明书)

8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg,有明显的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明,利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中,利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月,动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制,主要表现为流涎、共济能力失调,其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡,最终还可导致死亡。利鲁唑片的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用,可对呼吸功能产生影响,甚至可导致动物死亡。(参考自利鲁唑片药物说明书)

利鲁唑药代动力学分析

利鲁唑片主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

肌萎缩侧索硬化症,又称渐冻人症,是运动神经元病的一种,是累及上运动神经元(大脑、脑干、脊髓),又影响到下运动神经元(颅神经核、脊髓前角细胞)及其支配的躯干、四肢和头面部肌肉的一种慢性进行性变性疾病。临床上常表现为上、下运动神经元合并受损的混合性瘫痪。

利鲁唑是属于治疗肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。利鲁唑是目前被公认唯一能延缓ALS发展的药物。

在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。

重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。

吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。

在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。

分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。

代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。

已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。

排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。

尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。(参考自利鲁唑药物说明书)

利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

利鲁唑片口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

服用利鲁唑需定期检查肝功能

利鲁唑为运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂,利鲁唑适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。

肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。

利鲁唑是属于治疗肌萎缩性侧索硬化症患者的一线用药之一,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。利鲁唑是目前被公认能延缓ALS发展的药物。

利鲁唑最大的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩性侧索硬化症(ALS)的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。

利鲁唑片:为渐冻人“解冻”

抗谷氨酸药利鲁唑片(RILUZOLE)是获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物,也是目前公认对缓解霍金病进展有效的药物。研究显示,利鲁唑片可延缓霍金病的进展,并改善病人生存状态。

霍金病的医学名称叫做肌萎缩侧索硬化症,英文名称简称为ALS,是运动神经元病的一种,被世界卫生组织列为五大绝症之一,与癌症、艾滋病齐名。

霍金病的主要表现是肌肉萎缩无力,从手部逐渐累及所有肢体,患者逐渐丧失生活自理能力,直至不能进食和说话,靠一根从鼻腔插入胃的管子来输送营养物质,维持生命。如累及呼吸肌,就会窒息死亡。但在整个疾病过程中,患者始终意识清醒,智力如常。“渐冻人”

抗谷氨酸药利鲁唑(RILUZOLE)是主要成份为利鲁唑,2008年5月,由海南万特制药生产的治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)药物利鲁唑(万全力太)在国内上市,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

肌萎缩侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

肝病患者能用利鲁唑吗?

肝病患者应慎用损害肝脏的药物。利鲁唑用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期、推迟气管切开的时间。利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高,因此,肝病患者应能用利鲁唑。

肝病患者的肝脏往往受到了损害,肝脏的功能有部分丧失或者减弱。而且肝脏作为药物代谢过程中的主要器##官,其功能异常,必须引起用药患者的警惕。肝病患者在平时生活中饮食应以平补为原则,重在养肝补脾。以适口、清单、新鲜、易消化的食物为佳。同时戒烟戒酒,养成健康的生活习惯。

肝病患者慎用损害肝脏的药物。比如对乙酞氨基酚、红霉素的醋化物、四环素等肝毒性很大,应避免使用。不用需要经肝脏代谢后才能发挥疗效的药物。如肝病患者不宜使用维生素D3 和阿法骨化醇,而只能选用骨化三醇(罗钙全);可选用泼尼松龙,而不宜选用泼尼松。禁用或慎用可诱发肝性脑病的药物。注意肝脏功能的监测。肝病患者的用药要进行利弊衡量,结合用药后的临床效果及血药浓度监测进行药物和用药方案调整。肝病患者以少用药为佳,只有在非常必要时用药,尤其是对肝脏有害的药物。如可能,应尽量选用不在肝脏代谢及对肝无毒性作用的药物,对肝有毒性作用的药物应注意监测肝功能。

利鲁唑作为一种中枢神经系统药物,临床上对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期、推迟气管切开的时间。利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。所以,肝脏疾病患者应慎用利鲁唑。

利鲁唑片:获FDA批准的ALS药物

抗谷氨酸药利鲁唑片(RILUZOLE)是获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物。也是目前公认对缓解霍金病进展有效的药物,研究显示,利鲁唑片可延缓霍金病的进展,并改善病人生存状态。

霍金病的主要表现是肌肉萎缩无力,从手部逐渐累及所有肢体,患者逐渐丧失生活自理能力,直至不能进食和说话,靠一根从鼻腔插入胃的管子来输送营养物质,维持生命。如累及呼吸肌,就会窒息死亡。但在整个疾病过程中,患者始终意识清醒,智力如常。“渐冻人” 霍金病的医学名称叫做肌萎缩侧索硬化症,英文名称简称为ALS,是运动神经元病的一种,被世界卫生组织列为五大绝症之一,与癌症、艾滋病齐名。

抗谷氨酸药利鲁唑(RILUZOLE)是主要成份为利鲁唑,2008年5月,由海南万特制药生产的治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)药物利鲁唑(万全力太)在国内上市,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。

服用利鲁唑片时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。

使用万全力太时应注意点什么?

答:肝病患者要慎用万全力太。肝病患者的肝脏往往受到了损害,肝脏的功能有部分丧失或者减弱。而且肝脏作为药物代谢过程中的主要器##官,其功能异常,因此必须引起用药患者的警惕。肝脏疾病患者慎用万全力太,应定期检查肝功能。如果有肝脏疾患请告知医师,因为万全力太可能不适合您。服用万全力太时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用万全力太后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

万全力太的吸收效果怎么样?

答:万全力太利鲁唑片吸收好、毒副作用小。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收(大约为 90%),其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度(Cmax)及AUC与给药剂量(25-100mg,一日两次),在人体中分布广泛;其主要在肝脏代谢,从肾脏排泄,就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异,对血压、心率及心电图等指标没有影响。

什么样的病情能用利鲁唑片?

答:利鲁唑片是目前唯一被公认用于治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。(ALS)肌萎缩侧索硬化症又被称为“渐冻人” 因为患者大脑、脑干和脊髓中运动神经细胞受到侵袭,患者肌肉逐渐萎缩和无力,以至瘫痪,身体如同被逐渐冻住一样,故俗称“渐冻人”。由于感觉神经并未受到侵犯,因此这种病并不影响患者的智力、记忆及感觉。ALS病人最终会完全丧失生活自理能力,并常因呼吸衰竭而死亡。

利鲁唑片相比其他同种药有什么疗效特点?

答:利鲁唑片(Riluzole Tablets)用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间,是治疗运动神经元病新药,是公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。利鲁唑能透过血脑屏障,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。利鲁唑能抑制谷氨酸释放,减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用,可改善肌力,延缓进程,提高延髓型病人的存活率。

利鲁唑片成份是什么,有什么副作用吗?怎么用药?

答:利鲁唑片主要成份为利鲁唑,为白色或类白色片,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期或推迟气管切开的时间。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收好、毒副作用小,并于60至90分钟内达最大血浆浓度,大约剂量的90%被吸收。利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。本品口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

 

万全力太(利鲁唑片)说明书

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